以胃癌应用最多最成熟
成纤维生长因子受体(Fibroblast Growth Factor Receptor,FGFR)是酪氨酸受体激酶(RTKs)家族的一员。包括FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4四种受体亚型。
一项研究对中国5557个不同类型的实体瘤进行了NGS测序,9.2% 的患者检出了FGFR1-4变异,几乎在所有类型的实体瘤中都会检出,最常见的是子宫内膜癌(22.2%),其次是肉瘤(17.3%)、乳腺癌(13.2%)、胃癌(12.2%)等。在胃癌中FGFR2是最常见的基因变异,其次为FGFR1。基因变异类型常见扩增。
NCT05019704是一项多中心、开放标签、单臂IIa期研究,旨在评估infigratinib在既往接受过至少两线系统性治疗的、伴有FGFR2基因扩增的局部进展期或转移性胃癌或胃食管结合部腺癌,或具有其它FGFR基因变异的晚期实体瘤患者中的疗效和安全性。基于此试验数据,中国国家药品监督管理局(NMPA)授予了infigratinib用于FGFR2扩增胃癌治疗的突破性疗法认定。